H-89 - H-89

Pro mikropočítač Heath H-89 viz Zenith Z-89 .
H-89
H 89 dihydrochlorid.svg
Jména
Preferovaný název IUPAC
N - (2 - {[( 2E ) -3- (4-bromfenyl) prop-2-en-l-yl] amino} ethyl) isochinolin-5-sulfonamid
Identifikátory
3D model ( JSmol )
ChEBI
ChEMBL
ChemSpider
Informační karta ECHA 100.201.023 Upravte to na Wikidata
UNII
  • InChI = 1S / C20H20BrN3O2S / c21-18-8-6-16 (7-9-18) 3-2-11-22-13-14-24-27 (25,26) 20-5-1-4- 17-15-23-12-10-19 (17) 20 / h1-10,12,15,22,24H, 11,13-14H2 / b3-2 +  ☒ N
    Klíč: ZKZXNDJNWUTGDK-NSCUHMNNSA-N  ☒ N
  • InChI = 1 / C20H20BrN3O2S / c21-18-8-6-16 (7-9-18) 3-2-11-22-13-14-24-27 (25,26) 20-5-1-4- 17-15-23-12-10-19 (17) 20 / h1-10,12,15,22,24H, 11,13-14H2 / b3-2 +
    Klíč: ZKZXNDJNWUTGDK-NSCUHMNNBL
  • c1cc2cnccc2c (c1) S (= O) (= O) NCCNC / C = C / c3ccc (cc3) Br
Vlastnosti
C 20 H 20 Br N 3 O 2 S
Molární hmotnost 446,36  g · mol -1
Rozpustný do 25 mM
Rozpustnost v jiných rozpouštědlech až 100 mM v DMSO
Nebezpečí
Hlavní nebezpečí Expozice může způsobit podráždění očí, sliznic, horních cest dýchacích a pokožky.
S-věty (zastaralé) S22 - S24 / 25 - S36 / 37/39
Pokud není uvedeno jinak, jsou uvedeny údaje pro materiály v jejich standardním stavu (při 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).
☒ N   ověřit  ( co je    ?) šek Y ☒ N
Reference Infoboxu

H-89 je inhibitor proteinkinázy s největším účinkem na protein kinázu A (PKA). H-89, odvozený od H-8 (N- [2- (methylamino) ethyl) -5-isochinolin-sulfonamidu), se původně věřilo, že působí specificky jako inhibitor PKA, je 30krát účinnější než H-8 při inhibice PKA a 10-krát méně účinný při inhibici protein kinázy G . Toho dosahuje prostřednictvím kompetitivní inhibice místa adenosintrifosfátu (ATP) na katalytické podjednotce PKA. Nicméně, následující pracovní navrhl řadu dalších účinků, jako je inhibice jiných proteinových kináz (hodnoty IC 50 80, 120, 135, 270, 2600 a 2800 nm pro S6K1 , MSK1 , PKA , ROCKU , PKBα a MAPKAP-K1b v tomto pořadí) a přímá inhibice různých proudů draslíku.

Kromě svého použití při studiu mechanismů buněčné signalizace se H-89 používá také experimentálně in vivo . Bylo prokázáno, že H-89 zvyšuje prahovou hodnotu a latenci záchvatů vyvolaných pentylenetetrazolem a snižuje abstinenční příznaky morfinu u myší.

Reference